Метформин для похудения

метформин канон 1000 отзывы для похудения

История[ править править код ] Метформин впервые был описан в научной литературе в году Эмилем Вернером и Джеймсом Беллом как продукт в синтезе N, N -диметилгуанидина [5]. В году Слотта и Чеше обнаружили его сахароснижающее действие у кроликов, отметив, что он был самым сильным из бигуанидов, которые они изучали [6].

Знакомьтесь — Метформин

Эти результаты были забыты, как и работы над другими аналогами гуанидина, такие как синталин , на фоне популярности инсулина [7]. Интерес к метформину, однако, вернулся в конце х годов. В году было обнаружено, что метформин, в отличие от некоторых других подобных соединений, не снижает артериальное давление и частоту сердечных сокращений у животных.

В этом же году филиппинский врач Эусебио Гарсия [9] применял метформин который называл флюамин для лечения гриппа. Гарсия также считал, что метформин обладает бактериостатическим, противовирусным, противомалярйным, антипиретическим и обезболивающим эффектами [10]. В серии статей в году польский фармаколог Януш Супневский [11] не смог подтвердить большинство из этих эффектов, в том числе снижение уровня сахара в крови, но наблюдал некоторые антивирусные эффекты у человека [12] [13].

Позднее, работая в лабораториях Aron в Париже, он повторно исследовал сахароснижающую активность метформина и нескольких аналогичных бигуанидов.

Новое на форуме

Метформин стал доступен в Британском национальном формуляре в году и начал впервые продаваться в Великобритании [15]. Широкий интерес к метформину возродился только после вывода из лекарственного оборота других бигуанидов в х годах. Метформин был одобрен в Канаде в году [16] , а в США он был одобрен FDA для лечения сахарного диабета 2 типа только в году [17].

Произведённый по лицензии компанией Bristol-Myers Squibb Глюкофаг был первым торговым названием метформина для продажи в США, начиная с 3 марта года [18].

Читайте также:  Экстраслим для похудения реальные отзывы

Дженерики теперь доступны в нескольких странах, и метформин, как полагают, стал наиболее часто выписываемым антидиабетическим препаратом в мире [14] [19]. Получение и свойства вещества[ править править код ] Стандартный синтез метформина был впервые описан в году.

Структурная формула

Он образуется во время реакции гидрохлорида диметиламина c 2-цианогуанидином дициандиамид при нагревании: [5] [20]. В соответствии с процедурой, описанной в году в патенте Aron [21] и Энциклопедии фармацевтического производства англ.

Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia [22] , эквимолярное количество диметиламина и 2-цианогуанидина растворяют в толуоле с охлаждением для достижения концентрированного раствора, а затем медленно добавляют эквимолярное количество хлористого водорода.

До года учёные ошибочно [23] предполагали, что метформин находится в протонированной таутомерной форме.

метформин канон 1000 отзывы для похудения моему мнению правы

Препарат применяется в качестве гидрохлорида метформина. Структура последнего была также уточнена [24]. Недавняя публикация описывает улучшенный экологически чистый, с использованием только нескольких миллиграмм реагентов и нескольких капель растворителя метод синтеза метформина, который включает пятиминутную реакцию в сверхвысокочастотных волнах [25].

Фармакодинамика[ править править код ] Метформин снижает концентрацию глюкозы в крови путём угнетения образования глюкозы глюконеогенеза в печени [26]. У больного сахарным диабетом 2 типа скорость глюконеогенеза в 3 раза выше от нормы. Метформин снижает этот показатель более чем на одну треть [27].

Активация АМФК необходима для ингибирующего эффекта метформина на глюконеогенез в печени [29].

Метформин инструкция по применению

В исследовании, опубликованном в году, механизм действия метформина был описан более подробно. Small heterodimer partner , который в свою очередь подавляет экспрессию фосфоенолпируват карбоксикиназы и глюкозофосфатазы , участвующих в глюконеогенезе [30]. Метформин часто применяют в исследованиях AICA англ.

Читайте также:  Можно кушать яблоки на диете

Механизм, посредством которого бигуаниды активируют АМФК, остаётся непонятным, однако исследования показывают, что метформин увеличивает количество цитозольного АМФ [31]. Показано, что метформин обладает умеренным ингибиторным эффектом дыхательного комплекса I ; по-видимому, данное свойство препарата лежит в основе механизма его действия [32].

метформин канон 1000 отзывы для похудения супер, однако

В дополнение к подавлению глюконеогенеза в печени метформин увеличивает чувствительность тканей к инсулину, усиливает периферический захват глюкозы путём фосфорилирования транспортера GLUT4 , повышает окисление жирных кислот [33] и уменьшает всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта. Увеличение периферической утилизации глюкозы может быть связано с улучшением связывания инсулина с рецепторами инсулина [34] АМФК, вероятно, также играет в этом роль, так как назначение метформина увеличивает активность АМФК в скелетных мышцах [35].

АМФК, как известно, вызывает встраивание GLUT4 в плазматическую мембрану, в результате чего происходит инсулин-независимое поглощение глюкозы. Препарат снижает концентрацию в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП определяемых натощак и не изменяет концентрацию липопротеинов других плотностей.

Читайте также:  Диета правильная меню

Стабилизирует или снижает массу тела. При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает.

Читайте также:  Самые эффективные занятия для похудения

Улучшает фибринолитические свойства крови за счёт подавления ингибитора активатора профибринолизина плазминогена тканевого типа. Пик концентрации в плазме С max достигается в течение одного-трёх часов 1,81—2,69 ч с немедленным высвобождением метформина и от четырёх до восьми часов с формой замедленного высвобождения [37] [38].

Стабильный эффект обычно достигается через один или два дня [37]. Метформин не метаболизируется. Он выводится из организма с мочой в неизменном виде путём канальцевой секреции; метформин не обнаруживается в плазме крови в течение 24 часов после однократного приёма [37] [39]. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Эти различия сохраняются у пациентов, которые наблюдались в течение лет после исследования [41]. Так как интенсивный контроль глюкозы в крови с применением метформина уменьшает риск диабет-связанных конечных точек у больных сахарным диабетом с избыточной массой тела и это связано с меньшим набором веса и меньшими гипогликемическими приступами, чем в группе, получавшей инсулин и препараты сульфонилмочевины, метформин может быть препаратом выбора у таких пациентов [40] [42].

Метформин имеет более низкий риск гипогликемии , чем препараты сульфонилмочевины [43] [44] , хотя она иногда возникает во время интенсивных физических нагрузок, дефицита калорий или при использовании с другими сахароснижающими препаратами [45] [46].

согласен метформин канон 1000 отзывы для похудения одной стороны

Метформин также не связан с увеличением веса и умеренно уменьшает уровень ЛПНП и триглицеридов [43] [44]. Эти показания ещё считаются экспериментальными. Преимуществом метформина при неалкогольных жировых болезнях печени не было широко изучено; [50] , хотя некоторые рандомизированные контролируемые испытания обнаружили значительное улучшение при его использовании, доказательств по-прежнему недостаточно [51] [52].

Предиабет[ править править код ] Лечение метформином людей, имеющих риск развития сахарного диабета 2 типа, может уменьшить вероятность развития болезни, хотя интенсивные физические упражнения и коррекция диеты значительно лучше подходят для этой цели. В крупном исследовании США, известном как Программа по профилактике сахарного диабета, участники были разделены на группы.

Среди молодых людей с более высоким индексом массы тела изменение образа жизни не было более эффективным, чем применение метформина, а для пожилых людей с низким индексом массы тела метформин был не лучше, чем плацебо в профилактике сахарного диабета [53].

Неясно, замедлял ли метформин прогрессирование предиабета в сахарный диабет истинный профилактический эффект или же снижение риска развития сахарного диабета было просто из-за его сахароснижающего действия лечебный эффект [55].

Синдром поликистозных яичников[ править править код ] Антидиабетическая терапия была предложена с конца х годов в качестве лечения синдрома поликистозных яичников СПКЯ , при котором часто возникает резистентность к инсулину [56]. О применении метформина при СПКЯ впервые сообщалось в году, в небольшом исследовании, проведённом в Андском университете , Венесуэла [57] [58].

Национальный институт здоровья Великобритании в году рекомендовал женщинам с СПКЯ и индексом массы тела выше 25 назначать метформин для лечения ановуляции и бесплодия , когда другие методы лечения не принесли положительных результатов [59]. Однако два крупных клинических исследования, проведённые в — годах, получили в основном отрицательные результаты: применение метформина при СПКЯ не эффективнее плацебо и комбинация метформина и кломифена не эффективнее, чем монотерапия кломифеном [60] [61].

моему мнению метформин канон 1000 отзывы для похудения точка зрения, забавно

Учитывая это, в последующих обзорах было отмечено, что крупные рандомизированные контролируемые исследования в целом не подтвердили перспективность такой терапии, предложенной в ранних небольших исследованиях. Международные руководства по клинической практике не рекомендуют метформин в качестве первой линии лечения СПКЯ [62] или вообще не рекомендуют, за исключением женщин с нарушением толерантности к глюкозе [63].

Руководства предлагают кломифен как препарат первой линии и подчёркивают важность изменения образа жизни независимо от медикаментозного лечения. По другому мнению, систематический обзор четырёх сравнительных испытаний метформина и кломифена показал их одинаковую эффективность для лечения бесплодия [64]. Редакционный совет BMJ отметил, что четыре исследования показали положительные результаты применения метформина у пациенток, у которых кломифен был неэффективен, и предложил использовать метформин в качестве препарата второй линии, когда лечение кломифеном неэффективно [65].

В другом обзоре рекомендован метформин как препарат первой линии, потому что он оказывает положительное влияние не только на ановуляцию, но и на резистентность к инсулину, гирсутизм и ожирение, которые часто связаны с СПКЯ [66]. Большой обзор Cochrane Collaboration 27 рандомизированных клинических испытаний установил, что метформин улучшает овуляцию и наступление беременности, особенно в сочетании с кломифеном, но это не связано с увеличением числа живорождённых [67].

Результаты последних исследований показали, что прием метформина может снижать вероятность преждевременных родов и позднего самопроизвольного аборта у пациенток с синдромом поликистозных яичников, но при этом препарат не отражается на риске развития гестационного диабета [68]. В ходе испытаний было выявлено, что риск позднего самопроизвольного аборта во втором триместре беременности и преждевременных родов до й недели примерно в два раза ниже у пациенток, получавших метформин.

Всего в исследовании были задействованы пациенток [69]. Гестационный диабет[ править править код ] Несколько обзорных и рандомизированных контролируемых исследований показали, что метформин столь же эффективен и безопасен, как и инсулин для лечения гестационного диабета, [70] [71] [72] и в небольших исследованиях по типу случай-контроль пришли к мнению, что дети матерей, получавших метформин вместо инсулина, могут быть здоровее в неонатальном периоде [73].

Читайте также:  Как можно быстро похудеть за 2 дня

Тем не менее, некоторые проблемы были подняты в отношении исследований, опубликованных до сих пор, и доказательства долгосрочной безопасности метформина для матери и ребёнка по-прежнему отсутствуют [74]. Исследовательские находки[ править править код ] Крупное исследование по типу случай-контроль, проведённое в MD Anderson Cancer Center, показало, что метформин может защитить от рака поджелудочной железы.

Исследование имело некоторые ограничения, однако, и причина этого снижения риска пока неясна [75]. Несколько эпидемиологических и случай-контроль исследований показали, что диабетики, применяющие метформин, могут иметь риск развития рака ниже по сравнению с теми, кто использует другие сахароснижающие препараты.

Главное меню

Причины этого явления остаются неясными, и результаты требуют подтверждения в контролируемых исследованиях [78]. Одно рандомизированное контролируемое исследование показало, что метформин может уменьшить набор веса у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты , особенно в сочетании с изменением образа жизни обучение, диета и упражнения [79].

В то же время более высокие дозы оказались токсичными, и продолжительность жизни получавших их мышей была невысока [80]. По информации производителей, сердечная недостаточность , в частности, нестабильная или острая застойная сердечная недостаточность увеличивает риск лактатацидоза при использовании метформина [82].

Рекомендуется временно отменять метформин за двое суток перед любым радиографическим исследованием с введением йодированного контраста например, при КТ или ангиографии с контрастным усилением , так как контрастное вещество может временно снижать функцию почек, опосредованно приводя к лактатацидозу и вызывая задержку метформина в организме [84] [85]. Рекомендуют возобновлять приём метформина только через двое суток, когда происходит восстановление функции почек [84] [85].